FDA одобрен антиандроген для местного применения в терапии акне

Управление по контролю качества пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) в августе 2020 года одобрило класкотерон 1% крем для местной терапии акне. Препарат, разработанный Cassiopea и Intrepid Therapeutics, обеспечивает лечение акне с новым механизмом действия.

Класкотерон (кортексолон 17α-пропионат) будет представлен на рынке как Winlevi, является местным ингибитором андрогенных рецепторов (АР), показанным для лечения вульгарных угрей у пациентов в возрасте 12 лет и старше.

Класкотерон — это стероидный антиандроген, антагонист AР, биологической мишени андрогенов, таких как тестостерон и дигидротестостерон (Rosette C., 2019). По данным исследований локальная эффективность данного препарата была выше, чем у прогестерона, флутамида и финастерида, и была эквивалентна таковой у ацетата ципротерона (Celasco G., 2004). Кроме того, он значительно более эффективен в качестве антиандрогена, чем другие антагонисты АР, такие как энзалутамид и спиронолактон в клетках сосочков кожи головы и себоцитах in vitro (Rosette C., 2019).

Два крупный слепых рандомизированных контролируемых исследования фазы 3 оценивали эффективность класкотерона для лечения акне в течение 12 недель (Barbieri, John S. (2020), включавших 1440 пациентов в возрасте от 9 лет до 58 лет с умеренными и тяжелыми вульгарными  угрями на лице. Результаты данных исследований, которые проводились в 99 объектах в Соединенных Штатах, Польше, Румынии, Болгарии, Украине, Грузии и Сербии, были опубликованы в апреле в журнале JAMA Dermatology.  Участники исследований были рандомизированы на применение класкотерона или плацебо. Класкотерон уменьшал симптомы акне примерно на 8-18% больше, чем плацебо. Определенная конечная точка успеха лечения была достигнута примерно у 18-20% пациентов с класкотероном по сравнению примерно с 7-9% пациентов с плацебо. Сравнительная эффективность класкотерона между мужчинами и женщинами не была описана.

Отмечено, что лечение класкотероном имело хорошую переносимость, а профиль безопасности был аналогичен профилю безопасности в группе плацебо. Побочные эффекты, которые, как полагают, были связаны с класкотероном в исследованиях, включали боль в месте нанесения, эритему, боль в ротоглотке, гиперчувствительность, сухость или гипертрихоз в месте нанесения, раздражение глаз, головную боль и изменение цвета волос. "Класкотерон нацелен на рецепторы андрогенов в месте применения и быстро метаболизируется до неактивной формы, тем самым ограничивая системную активность”, — публикуют авторы исследования.

Кроме того, небольшое пилотное рандомизированное контролируемое исследование в 2011 году показало, что крем класкотерон уменьшает симптомы акне в аналогичной или значительно большей степени, чем крем третиноин 0,05% (Trifu V).

Ожидается, что класкотерон будет доступен в Соединенных Штатах в начале 2021 года, сообщает производитель.